Tip II diabetes mellitustan muzdarip hastalar, kural olarak hemen değil, reçete edilir. Başlangıçta şeker düşürücü haplar almaları tavsiye edilir. Bunlar, her biri hastalığın gelişim mekanizmasında belirli bir bağlantıyı etkileyen birkaç ilaç grubunu içerir. Ek olarak, son yıllarda, bu ilaçların kullanımına ilişkin endikasyonlar biraz genişledi - sadece tip II'de değil, diğer bazı patolojik durumlarda da alınmaya başlandı.

Oral hipoglisemik ilaçlar hakkında - türleri, temsilcileri, eylem ilkeleri ve makalemizden öğreneceğiniz diğer bazı önemli noktalar.

sınıflandırma

Kan şekerini düşürmek için tabletler aşağıdaki gruplara ayrılır:

1. İnsülinin salgılanmasını (salınımını) artıran ilaçlar:
2. meglitinidler.
3. İnsüline doku duyarlılığını artıran ilaçlar:
   • biguanidler;
   • tiazolidindionlar.
4. Bağırsaklarda karbonhidratların emilimini bozan ilaçlar:
   • alfa-glukozidaz inhibitörleri.
5. İnkretinomimetikler.

Her grubu daha ayrıntılı olarak ele alalım.

sülfonilüreler

Bugün, uzmanların 3 kuşağa böldüğü bu farmakolojik grubun yaklaşık 20 ilacı var. İlk nesil ilaçlar (tolazamid, karbutamid ve diğerleri) zaten modası geçmiş ve klinik uygulamada kullanılmamaktadır. Hazırlıklar II (glibenklamid, gliklazid, gliquidon) ve III (glimepirid) nesilleri birçok doktor ve hasta tarafından kabul edilmiştir.

Çalışma prensibi, etkiler

Sülfonilüreler doğrudan pankreasın beta hücrelerine etki eder. İçlerinde, hücre içi depolardan insülin salınımı ve hormonun kana salınması olan bir dizi fizyolojik süreci tetikleyen spesifik reseptörlere bağlanırlar.

Ayrıca, bu ilaçlar beta hücrelerinin glikoza duyarlılığını arttırır. Bu nokta, sülfonilüre türevlerinin sadece bu hücrelerin işlev gördüğü hastalarda kullanımını belirler.

İlaç rejimi doğru düzenlenirse, insülinin çoğu yemekten sonra kan şekeri seviyeleri yükseldiğinde depodan salınır. Glibenklamid maksimum hipoglisemik etkiye sahiptir.

Bu ilaç grubunun bazı temsilcileri, özellikle glimepirid, yağ ve kas dokularındaki insülin reseptörlerinin sayısını hafifçe arttırır ve bu da insülin direncinde bir azalmaya yol açar.

İlaçlar vücutta nasıl davranır?

Sülfonilüre türevlerinin emilim hızı, yiyeceklerle birlikte alındığında veya kan şekeri seviyelerinde önemli bir artış olduğunda azalır. Bu nedenle bu grubun hazırlıklarının yemeklerden en az yarım saat önce alınması tavsiye edilir.

Etki başlangıcı, alımdan 2-3 saat sonradır. Etki süresi oldukça yüksektir - bu ilaçlar genellikle günde 1-2 kez alınır. Esas olarak böbrekler tarafından atılırlar, ancak bazı temsilciler (örneğin, gliquidon) - esas olarak safra ile.

İlaç reçeteleme kullanım endikasyonları ve ilkeleri

Sülfonilüre türevlerinin kullanımının ana endikasyonu tip II diabetes mellitustur.

Kural olarak, gliklazid, gliquidon, glimepirid gibi ilaçlarla tedaviye başlanır ve istenen etkiyi göstermezlerse hasta glibenklamide transfer edilir. İlk başta, gerekirse 7-14 gün sonra arttırılan minimum dozaj kullanılır.

Yaşlı hastaların hipoglisemik durumlar geliştirme riski oldukça yüksek olduğundan, minimum etki süresi olan ilaçları kullanmaları önerilir. Bu durumda optimal seçim gliklazid ve glimepiriddir.

Sülfonilüreler tek başına, monoterapi ilaçları olarak veya diğer grupların hipoglisemik ilaçları ile kombinasyon halinde kullanılabilir. Bu grubun iki ilacı aynı anda reçete edilmez.

Kontrendikasyonlar

Bu ilaçlar aşağıdakiler için kullanılmaz:

• diyabetes mellitus tip I;
• hamilelik ve emzirme döneminde;
• şiddetli fonksiyon yetersizliği ve.

Yan etkiler

Bazı hastalarda sülfonilüre türevleri ile tedavi sırasında aşağıdaki advers reaksiyonlar gelişebilir:

• hipoglisemi (özellikle uzun süre hareket eden grubun temsilcileri için tipik - glibenklamid, klorpropamid);
• vücut ağırlığı artışı (hasta kalori içeriği azaltılmış bir diyet izlemiyorsa);
• kardiyovasküler sistem patolojisi (insanlarda ölüm artar);
• gastrointestinal sistem patolojisi (bazen mide bulantısı ve kusma, dışkı bozuklukları, kolestatik sarılık, iştahsızlık);
• alerji;
• kan formülü ihlalleri (lökosit ve trombosit seviyesinde azalma, aplastik);
• yüzün kızarması (disülfiram benzeri reaksiyon);
• vücutta sıvı tutulması (antidiüretik hormonun uygunsuz salgılanması sendromu).

Temsilciler

Glibenklamid preparatları:

• maninil;
• glükoben;
• glibamid;
• Euglucon ve diğerleri.

Gliklazid preparatları:

• Reklid;
• diyatik;
• Diabrezit;
• Diabeton ve Diabeton MV;
• gliklad;
• Glidiab.

Glikidon preparatları:

• Glurenorm.

Glimepirid preparatları:

• Amaril;
• Glemaz;
• Glumedex;
• Meglimid;
• Diamerid.

meglitinidler

Bu ilaç grubu 2 ilaç içerir - nateglinid ve repaglinid. İkincisi, glikosile edilmiş hemoglobin seviyesini düşürmede emsalinden daha etkilidir.

Çalışma prensibi

Sülfonilüre türevleri gibi bu ilaçlar, pankreas adacıklarının beta hücrelerinin glikoz stimülasyonuna duyarlılığını arttırır, kandaki glikoz seviyesindeki bir artışa yanıt olarak insülin sekresyonu da artar.

Vücuttaki davranış

Sindirim sisteminde çok hızlı emilir, yuttuktan sonra etkilerini birkaç dakika içinde gösterir. Kısa bir süre için hareket ederler - yaklaşık bir saat, bu da ilacın her öğünde kullanılmasını gerektirir. Karaciğerde metabolize edilir, vücuttan esas olarak bağırsaklar yoluyla atılır.

Uygulama özellikleri

Tip II diabetes mellitusta tokluk (yemekten sonra oluşan) glisemi seviyesini azaltmak için kullanılırlar. Yemekten önce, yemek sırasında veya yemekten hemen sonra alınır. Öğünler arasında hiperglisemi gelişme riskini azaltın.

Hasta herhangi bir nedenle bir sonraki öğünü kaçırırsa, meglitinid almamalıdır.

Bu grubun ilaçları, kural olarak, metformin ile kombinasyon halinde, ikincisi ile monoterapi hastalığın telafisine yol açmadıysa, kullanılır. Tiazolindionlarla paralel olarak ve kendi başlarına kullanılabilirler.

Kontrendikasyonlar

Kullanım kısıtlamaları, sülfonilüre türevleri için olanlara benzerdir.

Yan etkiler

Bu ilaçlarla tedavi sırasında gelişebilir:

• kan şekeri seviyelerinde beklenenden daha fazla düşüş (yetersiz beslenme varsa veya ilacın dozu aşılmışsa);
• sırt ve eklemlerde ağrı;
• mide bulantısı.

Ticari isimler

Eczane ağında nateglinid, Starlix'in yanı sıra aynı isim altında bulunabilir.

Repaglinidin ticari isimleri:

• NovoNorm;
• Diaglinid.

biguanidler

Bu ilaç grubunun en belirgin temsilcisi metformindir.

Çalışma prensibi

İnsülinin bazal sekresyon seviyesini azaltır. Etkilerini gösterdiği hücre zarlarının bileşenlerine bağlanır:

Vücuttaki davranış

Esas olarak ince bağırsakta emilir. İlaç yemek yerken aynı zamanda alındığında emilim süreçleri yavaşlar. 9-12 saat etki eder, bu da ilacı günde 1-2 kez almayı gerekli kılar. Esas olarak böbrekler tarafından atılır.

Kullanım endikasyonları, kabul özellikleri

Öncelikle yeni tanı almış tip II diabetes mellituslu hastalarda kullanılır. Hipoglisemiye ve kilo kaybına yol açmaz, ancak aynı zamanda glikosile edilmiş hemoglobin seviyesini yaklaşık %1.5 oranında azaltır.

Tedaviye günde 1-2 kez minimum doz (500 mg) ile başlayın. Bir hafta sonra ilacın tatmin edici tolere edilebilirliği ile doz günde iki kez 850-1000 mg'a çıkarılır. Uygulamanın gösterdiği gibi, dozda daha fazla artış anlamsızdır.

Metformin monoterapisi istenilen etkiyi sağlamaz ise ikinci nesil sülfonilüre türevi ile kombine edilir.

Metformin kullanımının ikinci endikasyonu, obez bireylerde bozulmuş glukoz toleransıdır. Amaç, tip II diyabet geliştirme riskini azaltmaktır. Bununla birlikte, her hastaya böyle bir tedavi reçete edilmez - bunun için belirli kriterler de vardır (60 yaşından küçük, yakın akrabalarda diyabet ve diğerleri).

Tabii ki, böyle bir durumda, metformin tedavisine ilaç dışı tedavi yöntemleri eşlik etmelidir - hastanın diyet önerilerine uyması ve düzenli fiziksel aktivite.

Üçüncü endikasyon sadece kadındır - (PCOS). Patogenezinin anlarından biri, dokuların insüline duyarlılığındaki azalmadır. Hasta tarafından böyle bir klinik durumda alınan metformin, adet döngüsünün normalleşmesine katkıda bulunur.

Ayrıca, bu ilaç, yağlı hepatozun karmaşık tedavisinin bir parçası olarak kullanılabilir.

Kontrendikasyonlar

• kalp ve böbrek fonksiyonlarının kronik yetersizliği;
• şiddetli karaciğer patolojisi;
• büyük miktarda alkolün düzenli tüketimi;
• hipoksi veya asidoz fenomeni ile ortaya çıkan ciddi durumlar (şoklar, kalp krizi, sepsis ve diğerleri);
• daha önce transfer edilen laktik asidoz;
• yaklaşan cerrahi müdahaleler;
• 80 yaş üstü hastalarda.

Metformin alan bir kadın, hamilelikten güvenilir bir şekilde korunmalıdır.

Yan etkiler

1. Metformin tedavisinin ilk aşamasında, hastalar sindirim sisteminden rahatsızlık bildirirler. Endişeliler:

Bu semptomlar, bağırsakta glikozun gecikmiş emiliminden kaynaklanan fermantasyon işlemlerinin aktivasyonu ile ilişkilidir.

1. Bazı durumlarda, metformin ile tedavinin arka planına karşı gelişir. Bu patolojiyi zamanında tespit edebilmek için hastanın 2 yılda bir B 12 vitamini düzeyine kadar kan bağışlaması önerilir.
2. laktik asit. Bu, vücudunda özel bir madde - laktat birikmesi nedeniyle gelişen hastanın hayatı tehdit eden bir durumudur. Hipoksi durumunda (laktat üretimi artar) veya atılımının ihlali ile birlikte hastalıklarda ortaya çıkabilir. Laktik asidozun ana semptomu kaslarda ani ağrıdır. Böyle bir durumda metformin derhal kesilmeli ve kan laktat düzeylerine bakılmalıdır.

Metformin hipoglisemiye neden olmaz.

Ticari isimler

Eczane ağında metformine dayalı bu tür ilaçlar vardır:

• Glukofaj ve Glukofaj Uzun;
• Langerin;
• Metfogamma;
• Bahomet;
• gliformin;
• Siofor ve diğerleri.

tiazolindionlar

Bu ilaç grubu için başka bir isim glitazonlardır. Bunlardan bugün sadece 2 tanesi kullanılmaktadır - rosiglitazon ve pioglitazon.

Çalışma prensibi, etkiler

Bu ilaçlar vücudumuzun periferik dokularının insüline duyarlılığını arttırır - insülin direncini azaltır. Bu, büyük olasılıkla, glikozu diğer maddeleri sentezlemek için kullanıldığı yağ ve kas hücrelerine taşıyan maddeleri artırarak olur.

Glitazonlar sadece insülin varlığında çalışır.

Vücuttaki davranış

Sindirim sisteminde iyi emilir. İlacın kandaki pik konsantrasyonu, alımdan 1-4 saat sonra gözlenir. Esas olarak böbrekler tarafından atılır.

Kullanım endikasyonları

Ana endikasyon, bir sülfonilüre türevi, metformin, orta etkili veya uzun etkili insülin ile kombinasyon halinde kullanıldıkları tip II diabetes mellitustur.

Profilaktik amaçlı olarak yüksek riskli hastalarda dahi kullanılmazlar.

Kontrendikasyonlar

Standarttırlar: tip I diyabet, hamilelik veya emzirme. Ayrıca, ciddi kronik kalp yetmezliğinde ve ALT seviyelerinde 2.5 norm ve üzerinde bir artış olan glitazonların alınması önerilmez.

Ters tepkiler

Bunlar:

• karaciğer üzerinde toksik etkiler;
• hepatit;
• akut karaciğer yetmezliği (çok seyrek);
• Alat seviyesinde izole artış.

Rosiglitazon, pioglitazondan daha toksiktir. Bununla birlikte, bu ilaçlardan herhangi biriyle tedavinin arka planına karşı, 2-3 ayda bir kandaki karaciğer enzimlerinin, özellikle ALT'nin seviyesini belirlemek gerekir. Aynı zamanda seviyesi normal değerden 3 kat daha yüksek bulunursa, analiz tekrarlanmalı ve aynı sonuç durumunda bu ilaç kesilmelidir.

Ayrıca, glitazon tedavisinin arka planına karşı aşağıdakiler not edilebilir:

• kilo almak;
• ayakların şişmesi, vücutta sıvı tutulması (oldukça sık görülür);
• (çok nadiren gelişir; hastanın başka bir kardiyovasküler patolojisi, ortaya çıkma riskini artırır).

Ticari isimler

Rosiglitazon preparatları:

• Roglit;
• Avandia.

Pioglitazon preparatları:

• Pioglit;
• diaglitazon;
• Diab-normlar;
• Astroson ve diğerleri.

Alfa-glukozidaz inhibitörleri

Grubun en parlak temsilcileri miglitol ve akarbozdur.

Çalışma prensibi, etkiler

Bu ilaçlar ince bağırsağın üst kısmında çalışır. Karmaşık karbonhidratların fermantasyonunu yavaşlatırlar ve monosakkaritlerin emilim hızını azaltırlar. Bu süreçlerin bir sonucu olarak, yemekten sonra kan şekerinde keskin bir artış olmaz. Basit karbonhidratlar, özellikle fruktoz ve glikoz, bu ilaçlardan etkilenmez. Antihiperglisemik etki, yalnızca hasta karmaşık karbonhidratlar yerse gözlenir.

Vücuttaki davranış

Alfa-glukozidaz inhibitörleri etkilerini ince bağırsakta gösterir. Akarbozun sadece küçük bir kısmı kan dolaşımına girer. Ana doz, sonunda bağırsaklarda yaşayan mikroorganizmalar tarafından parçalanır. Miglitol, ince bağırsağın ilk bölümünde neredeyse tamamen emilir. Bu ilaçlar vücuttan böbrekler tarafından atılır.

Kullanım endikasyonları

İlaçlar tip II diabetes mellitus için reçete edilir, ancak tek başına değil, insülin dahil diğer hipoglisemik ilaç gruplarıyla kombinasyon halinde.

Tedavi, minimum 25 mg'lık bir dozla başlar ve gerekirse, kademeli olarak günde maksimum 300 mg'a yükseltilir.

Bu ilaçlar, gelişimine duyarlı kişilerde tip II diyabetes mellitusu önlemenin bir yolu olarak kullanılmaz.

Kontrendikasyonlar

Alfa-glukozidaz inhibitörleri için kullanılmaz

Diyabet tedavisinde hipoglisemik ilaçlar kullanılır. Bu ilaçlar pankreasta insülin üretimini arttırır ve hedef hücrelerin bu hormonun etkisine duyarlılığını arttırır. İlaç listesi çok geniştir, çünkü çok sayıda aktif bileşen ve ticari isim ile temsil edilir.

Ne olduğunu?

Tip 2 diyabette kan şekerini düşürmek için sentetik hipoglisemik ajanlar kullanılır. Eylemleri, Langerhans'ın insan adacıklarının beta hücreleri tarafından kendi insülinlerinin üretiminin başlatılmasıyla ilişkilidir. Kan şekeri seviyelerindeki bir artıştan rahatsız olan bu süreçtir. İnsülin, enerji rezervleri olan glikozun hücreye girebilmesi sayesinde vücutta anahtar rolü oynar. Bir şeker molekülüne bağlanır ve böylece hücrenin sitoplazmasına nüfuz eder.

Şeker anında düşer! Diyabet, zamanla görme sorunları, cilt ve saç rahatsızlıkları, ülserler, kangren ve hatta kanser gibi bir dizi hastalığa yol açabilir! Acı deneyimle şeker seviyelerini normalleştirmek için öğretilen insanlar, ...

Hipoglisemik maddeler, glukagon sentezini otomatik olarak azaltarak somatostatin üretimini artırabilir.

Nasıl çalışırlar?

Diabetes mellitus tedavisi için kullanılan araçlar, glikozun hücreye girişini, emilimini, dolayısıyla gıda ile kullanılan enerjinin vücut tarafından desteklenmesini sağlar. Ek olarak, bazı ilaçlar pankreas tarafından üretilen az miktarda insüline dokuların duyarlılığını artırabilir. Antidiyabetik ajanlar, insülin-reseptör etkileşimlerini iyileştirebilir ve beyne bu hormonun daha fazlasını üretmesi için sinyal gönderebilir.

Hipoglisemik ilaçların sınıflandırılması

Kandaki şeker miktarının azalması nedeniyle etki mekanizmasına bağlı olarak, tüm ilaçlar birkaç madde grubuna ayrılır. Bu tür şeker düşürücü ilaç kategorileri vardır:

Antihiperglisemik ilaçlar birkaç gruba ayrılabilir.

• sülfonilüre ve türevleri;
• inhibitör alfa-glukosidaz;
• meglitinidler;
• biguanidler;
• tiazolidindionlar;
• insülin - inkretin mimetiklerinin salınımını arttırmak.

Metformin içeren biguanidler, karaciğer tarafından proteinlerden ve yağlardan glikoz salgılanmasını azaltmaktan ve ayrıca dokuların insüline karşı direncini azaltmaktan sorumludur. Temel olarak meglitinidler gibi sülfonilüre içeren insülinler, pankreastaki hormonun salgılanmasını artırabilir. Glitazonlar vücudun maddeye karşı direncini azaltır ve iç şeker üretimini bastırır. Alfa-glukozidaz inhibitörleri gibi ilaçlar, kan plazmasındaki dalgalanmayı azaltırken, gıdalardan glikoz emilimini bozabilir.

Oral

Hastalığın ilk aşamasında, ilaçların tablet formları reçete edilir.

Bunlar, enjeksiyon kullanılmadan ağızdan alınabilen antidiyabetik ilaçlardır. Kullanılan ilaçların küçük hacimleri ve düşük dozları ile hastalığın seyrinin ilk aşamalarında kullanılırlar. En sık kullanılan kapsüller veya tabletler. Oral uygulama hasta için uygundur, uygulama için ek beceri ve koşullar gerektirmez.

parenteral

Tip 2 diyabet ilaçları da enjeksiyon yoluyla kullanılmaktadır. Hastanın yüksek dozda aktif maddeye ihtiyacı varsa bu mümkündür, bu da hastayı büyük miktarda tablet almaya zorlar. Bu uygulama şekli, hasta, gastrointestinal sistemin ciddi sorunlarının yanı sıra, fonlara karşı hoşgörüsüz ise kabul edilebilir. İçerideki antidiyabetik maddelerin normal kullanımını engelleyen hastanın ruhsal bozuklukları için parenteral ilaç kullanımı gösterilmiştir.

Hipoglisemik aktif bileşenlerin listesi

En yaygın etkili bileşenlerden oluşan şeker düşürücü ilaçların sınıflandırılması:

İlaç levotiroksin sodyum bazlı olabilir.

• tolbutamid;
• karbutamid;
• klorpropamid;
• glibenklamit;
• glipizid;
• gliklazid;
• glimepirid;
• levotiroksin sodyum;
• metformin hidroklorür;
• tiyazol;
• glikidon;
• repaglinid.

Piyasada aynı bileşime sahip ürünler farklı isimlere sahip olabilir.

gliklazid

Yeni nesil bir sülfonilüre türevi. Pankreas beta hücreleri tarafından kendi insülininin erken üretimini güçlendirmeye katılır. Seviyesini sürekli aynı değerlerde tutarak kan şekeri yükselmelerini etkin bir şekilde yumuşatır. Ek olarak, buna dayalı bir ilaç trombozu önleyebilir ve diyabet komplikasyonlarının sayısını azaltabilir.

İlaç kısa etkili gruba aittir.

Aynı zamanda bir sülfonilüre türüdür, ancak tip 1 diyabette kullanılabilir. Beta hücrelerinin potasyum kanallarını etkileyerek insülin salınımını artırır. İlacın etkisi uzun sürmez ve bu nedenle 5-8 saat sonra ikinci bir doz gereklidir. Araç, karaciğer veya böbreklerin ihlali veya ciddi diyabetik ketoasidozda kullanılmaz.

Hiperglisemiyi tedavi etmek için iki tip oral hipoglisemik ajan kullanılır: sülfonilüreler ve biguanidler.

40'ların başında. Fransız bilim adamları, sülfonamidlerin kan şekeri düzeylerini düşürdüğünü belirtmişlerdir. Daha fazla araştırma, tip II diabetes mellitus tedavisinde yaygın olarak kullanılan oral antidiyabetik ajanlar olan sülfonilüre türevlerinin yaratılmasına yol açtı. Bu gruptaki ilk ilaç karbutamiddi. ancak kemik iliği üzerindeki belirgin inhibitör etkisi nedeniyle klinik uygulamada uzun süre kullanılmamıştır. Daha sonra daha az toksik ilaçlar geliştirildi (tolbutamid, klorpropamid, asetoksamid). 60'ların sonunda. Daha güçlü bir hipoglisemik etkiye sahip olan ve çok daha düşük bir dozda kullanılan 2. nesil ilaçlar (glibenklamid, gliklazid vb.) ortaya çıktı. Modern sülfonilüre türevlerinin avantajı, 12-24 saat süren ve günde 1-2 kez uygulanmalarına izin veren etki süresidir. Klorpropamidin de 24 saat etki gösterdiği unutulmamalıdır.Bazı 2. nesil ilaçların başka özellikleri de vardır. Örneğin, gliklazid antiplatelet etkiye sahiptir ve bazı araştırmacılara göre diyabetik retinopati gelişimini engeller.

Sülfonamidlerin hipoglisemik etkisi, pankreas beta hücreleri tarafından insülin a salgılanmasındaki bir artış ve periferik dokuların buna duyarlılığı ile açıklanmaktadır. Hücre zarları üzerindeki özel reseptörlere bağlandıkları ve ATP'ye duyarlı potasyum kanallarını engelledikleri, zarın depolarizasyonuna neden olarak kalsiyum kanallarının açılmasına, hücre içinde kalsiyum birikmesine ve insülin salgısının uyarılmasına neden olduklarına inanılmaktadır.

Biguanidler karbonhidratların emilimini azaltır ve periferik dokular tarafından alımını arttırır, b hücrelerinin insülin y'ye duyarlılığını arttırır, glukoz alımı ile kaslarda ve karaciğerde insülin a'nın etkisini arttırır. Biguanidler, glikozun kaslar ve anaerobik glikoliz tarafından emilimini arttırır, neoglukojenezi inhibe eder, glikoz, amin oksitler, safra asitleri vb.'nin ince bağırsakta emilimini bozar. Sağlıklı insanlarda, biguanidler (sülforaların aksine) hipoglisemiye neden olmaz.

Sülfonilüreler ve biguanidler birleştirilebilir.

Sülfonilüreler, biguanidler gibi ağızdan alındığında iyi emilirler.

tıbbi kullanım için

ilaç Lantus (Lantus)

İlacın ticari adı: Lantus (Lantus).

Uluslararası tescilli olmayan isim. insülin glargin / insülin glargin.

Dozaj formu: deri altı uygulama için çözüm.

Birleştirmek

1 ml çözelti şunları içerir:

aktif madde: insülin glargin - 100 IU insan insülinine karşılık gelen 3.6378 mg.

Yardımcı maddeler: m-kresol, çinko klorür, gliserol (% 85), sodyum hidroksit. konsantre hidroklorik asit, enjeksiyonluk su.

Açıklama: berrak renksiz çözelti.

Farmakoterapötik grup: hipoglisemik ajan. Uzun etkili insülin.

ATC kodu: A 10 AE 04.

farmakolojik özellikler

farmakodinamik

İnsülin glargin, türün bakterilerinin DNA'sının rekombinasyonu ile elde edilen bir insan insülin analoğudur. Escherichia koli(K12 suşları).

İnsülin glarjin, nötr ortamda düşük çözünürlüğe sahip bir insan insülin analoğu olarak geliştirilmiştir. Lantus'un bir parçası olarak, enjeksiyon için asidik çözelti (pH 4) tarafından sağlanan tamamen çözünür. Deri altı yağa enjeksiyondan sonra, çözelti asiditesi nedeniyle mikro çökelti oluşumu ile nötralizasyon reaksiyonuna girer. küçük miktarlarda insülin glargin sürekli olarak salınır. konsantrasyon-zaman eğrisinin öngörülebilir, pürüzsüz (tepe noktası olmayan) bir profilinin yanı sıra daha uzun bir etki süresi sağlar.

İnsülin Reseptör Bağlanması: İnsülin glarjin ve insan insülini için spesifik reseptör bağlama parametreleri çok benzerdir ve endojen insülininkine benzer bir biyolojik etkiye aracılık edebilir.

İnsülinin en önemli etkisi ve dolayısıyla insülin glargindir. glukoz metabolizmasının düzenlenmesidir. İnsülin ve analogları, periferik dokular (özellikle iskelet kası ve yağ dokusu) tarafından glikoz alımını uyararak ve karaciğerde glikoz oluşumunu engelleyerek (glukoneogenez) kan glikoz seviyelerini düşürür. İnsülin, adipositlerde lipolizi ve proteolizi inhibe eder. protein sentezini arttırırken.

İnsülin glarjinin uzun etki süresi, ilacın günde bir kez kullanılmasına izin veren emiliminin azalmasından doğrudan kaynaklanmaktadır. Deri altı uygulamadan sonra, etki başlangıcı ortalama olarak 1 saat sonra meydana gelir. Ortalama etki süresi 24 saat, maksimum 29 saattir. İnsülin ve insülin glargin gibi analoglarının etki süresi. farklı hastalarda veya aynı hastada önemli ölçüde değişebilir.

farmakokinetik

İlaçların subkutan uygulamasından sonra sağlıklı insanlarda ve diabetes mellituslu hastalarda insülin glarjin ve insülin-izofan serum konsantrasyonlarının karşılaştırmalı bir çalışması, insülin glarjininde insülin glarjininde bir tepe konsantrasyonunun olmamasının yanı sıra gecikmiş ve önemli ölçüde daha uzun bir absorpsiyon ortaya çıkardı. insülin-izofan.

Lantus'un gün boyunca tek bir deri altı enjeksiyonu ile, ilk dozdan 2-4 gün sonra kandaki sabit bir ortalama insülin glargin konsantrasyonuna ulaşılır.

İntravenöz olarak uygulandığında, insülin glarjin ve insan insülininin yarı ömürleri karşılaştırılabilirdi.

İnsanlarda, subkutan yağda, insülin glarjin, 21 A-Gly-insülin ve 21 A-Gly-des- oluşumu ile B-zincirinin (Beta-zinciri) karboksil ucundan (C-terminali) kısmen ayrılır. 30 B -Thr-insülin . Plazmada değişmemiş insülin glargin olarak bulunur. ve bölünme ürünleri.

Belirteçler

İTİBAREN Erişkinlerde, adolesanlarda ve 6 yaşından büyük çocuklarda insülin tedavisi gerektiren diabetes mellitus.

Kontrendikasyonlar

İnsülin glarjin veya yardımcı maddelerden herhangi birine karşı aşırı duyarlılık.

6 yaşına kadar çocukların yaşı (kullanıma ilişkin klinik veriler şu anda mevcut değildir)

Hamilelerde dikkatli kullanılmalıdır.

Dozaj ve uygulama

Lantus, her zaman aynı saatte olmak üzere günde sadece bir kez deri altından kullanılmalıdır. Lantus, karın, üst kol veya uyluğun deri altı yağına enjekte edilmelidir. Enjeksiyon bölgeleri, ilacın subkutan enjeksiyonu için önerilen alanlar içinde her yeni enjeksiyonla değişmelidir.

Olağan subkutan dozun intravenöz uygulaması ciddi hipoglisemiye neden olabilir.

Lantus dozu ve uygulanması için günün saati ayrı ayrı seçilir. Tip 2 diyabetli hastalarda Lantus monoterapi olarak kullanılabilir. ve diğer hipoglisemik ilaçlarla kombinasyon halinde.

Diğer antidiyabetik ilaçlarla tedaviden Lantus'a geçiş

Lantus tedavi rejimi ile tedavi rejimini orta etkili veya uzun etkili insülinlerle değiştirirken, günlük bazal insülin dozunun ayarlanması gerekebilir, ayrıca eş zamanlı antidiyabetik tedavinin (dozlar ve rejim) değiştirilmesi gerekebilir. ek olarak kullanılan kısa etkili insülinler veya analogları veya oral antidiyabetik ilaçların dozları ).

Hastaları günde iki kez insülin-izofan uygulamasından tek bir Lantus uygulamasına geçirirken, gece ve sabah erken saatlerde hipoglisemi gelişme riskini azaltmak için günlük bazal insülin dozu %20-30 oranında azaltılmalıdır. tedavinin ilk haftaları. Bu süre boyunca doz azaltımı, kısa insülin dozlarının artırılmasıyla en azından kısmen telafi edilmeli ve süre sonunda doz rejimi kişiye göre ayarlanmalıdır.

Lantus diğer insülin preparatları ile karıştırılmamalı veya seyreltilmemelidir. Karıştırıldığında veya seyreltildiğinde, etki profili zamanla değişebilir ve diğer insülinlerle karıştırılması çökelmeye neden olabilir.

Diğer insan insülin analoglarında olduğu gibi, insan insülinine karşı antikorların varlığı nedeniyle yüksek dozda ilaç alan hastalarda Lantus'a geçildiğinde insülin uygulamasına yanıtta bir iyileşme gözlenebilir.

Lantus'a geçiş sırasında ve ondan sonraki ilk haftalarda kan şekerinin dikkatli bir şekilde izlenmesi gerekir.

Metabolizmanın daha iyi düzenlenmesi ve bunun sonucunda insülin duyarlılığında artış olması durumunda, doz rejiminin daha da düzeltilmesi gerekebilir. Örneğin, hastanın vücut ağırlığı, yaşam tarzı, ilacın uygulanması için günün saati veya hipo veya hiperglisemi gelişimine duyarlılığı artıran diğer koşullar ortaya çıkarsa, doz ayarlaması da gerekebilir.

İlaç intravenöz olarak uygulanmamalıdır. Lantus'un etki süresi, deri altı yağ dokusuna girmesinden kaynaklanmaktadır.

Yan etki

İnsülin tedavisinin en sık görülen yan etkisi olan hipoglisemi, insülin dozunun ihtiyaca göre çok yüksek olması durumunda ortaya çıkabilir.

Şiddetli hipoglisemi atakları, özellikle tekrarlayanlar, sinir sistemine zarar verebilir. Uzun süreli ve şiddetli hipoglisemi atakları hastalar için hayati tehlike oluşturabilir.

Hipogliseminin arka planına karşı psikonörolojik bozukluklar ("alacakaranlık" bilinci veya kaybı, konvülsif sendrom) genellikle adrenerjik karşı düzenleme (hipoglisemiye yanıt olarak sempatik-adrenal sistemin aktivasyonu) semptomlarından önce gelir: açlık, sinirlilik, "soğuk" ter, taşikardi (hipoglisemi ne kadar hızlı ve daha belirgin gelişirse, adrenerjik karşı düzenlemenin semptomları o kadar belirgindir).

Göz kısmında istenmeyen etkiler

Kan şekeri regülasyonundaki önemli değişiklikler, doku turgorundaki ve göz merceğinin kırma indeksindeki değişiklikler nedeniyle geçici görme bozukluğuna neden olabilir.

Kan şekerinin uzun süreli normalleşmesi, diyabetik retinopatinin ilerleme riskini azaltır. Kan şekerindeki keskin dalgalanmaların eşlik ettiği insülin tedavisine, diyabetik retinopati seyrinin geçici olarak kötüleşmesi eşlik edebilir. Proliferatif retinopatisi olan hastalarda. özellikle fotokoagülasyon tedavisi almayanlar. Şiddetli hipoglisemi atakları, geçici görme kaybının gelişmesine yol açabilir.

lipodistrofi .

Diğer insülin preparatları ile tedavide olduğu gibi, enjeksiyon bölgesinde lipodistrofi ve insülin emiliminde/emiliminde lokal gecikme gelişebilir. Lantus kullanılarak insülin tedavisi sırasında yapılan klinik çalışmalarda, hastaların %1-2'sinde lipoatrofi gözlenirken, lipoatrofi genellikle karakteristik değildir. Subkutan insülin uygulaması için önerilen vücut bölgelerinde sürekli olarak değişen enjeksiyon bölgeleri, bu reaksiyonun şiddetini azaltmaya veya gelişimini önlemeye yardımcı olabilir.

Enjeksiyon yerinde lokal reaksiyonlar ve alerjik reaksiyonlar.

Lantus kullanılarak yapılan insülin tedavisi sırasında yapılan klinik çalışmalarda, hastaların %3-4'ünde enjeksiyon bölgesinde reaksiyonlar gözlenmiştir. Bu reaksiyonlar kızarıklık, ağrı, kaşıntı, kurdeşen, şişme veya iltihaplanmayı içeriyordu. İnsülinlerin enjeksiyon bölgesindeki çoğu küçük reaksiyon genellikle birkaç gün ila birkaç hafta içinde düzelir.

İnsüline karşı ani aşırı duyarlılığın alerjik reaksiyonları nadirdir. İnsüline (insülin glarjin dahil) veya eksipiyanlara benzer reaksiyonlar, genel cilt reaksiyonları, anjiyoödem, bronkospazm gelişimi ile kendini gösterebilir. arteriyel hipotansiyon veya şok ve dolayısıyla hastanın yaşamı için bir tehdit oluşturabilir.

Diğer reaksiyonlar.

İnsülin kullanımı, ona karşı antikor oluşumuna neden olabilir. İnsülin izofan ve insülin glarjin ile tedavi edilen hasta popülasyonlarında yapılan klinik çalışmalarda. insan insülini ile çapraz reaksiyona giren antikorların oluşumu aynı sıklıkta gözlendi. Nadir durumlarda, bu tür insülin antikorlarının varlığı, hipo veya hiperglisemi geliştirme eğilimini ortadan kaldırmak için dozaj ayarlamalarını gerektirebilir.

Nadiren, insülin, özellikle yoğunlaştırılmış insülin tedavisi, daha önce yetersiz olan metabolik süreçlerin düzenlenmesinde bir iyileşmeye yol açarsa, sodyum atılımında ve ödemde gecikmeye neden olabilir.

aşırı doz

Aşırı dozda insülin, yaşamı tehdit eden ciddi ve bazen uzun süreli hipoglisemiye yol açabilir.

Tedavi

Hafif hipoglisemi epizodları genellikle hızlı sindirilebilir karbonhidratların alınmasıyla rahatlar. İlacın, diyetin veya fiziksel aktivitenin doz rejimini değiştirmek gerekli olabilir.

Koma, nöbetler veya nörolojik bozuklukların eşlik ettiği daha şiddetli hipoglisemi atakları, intramüsküler veya subkutan glukagon uygulamasının yanı sıra konsantre bir dekstroz çözeltisinin intravenöz uygulamasını gerektirir. Belirgin klinik iyileşmeden sonra hipoglisemi tekrarlayabileceğinden, uzun süreli karbonhidrat alımı ve uzman gözetimi gerekebilir.

Diğer ilaçlarla etkileşim

Bir dizi ilaç, insülin glarjinin doz ayarlamasını gerektirebilecek glikoz metabolizmasını etkiler.

İnsülinin hipoglisemik etkisini artırabilen ve hipoglisemi gelişimine duyarlılığı artırabilen ilaçlar arasında oral hipoglisemik ajanlar, anjiyotensin dönüştürücü enzim inhibitörleri, disopiramid bulunur. fibratlar. fluoksetin. monoamin oksidaz inhibitörleri. pentoksifilin. propoksifen. salisilatlar ve sülfonamid antimikrobiyaller.

İnsülinin hipoglisemik etkisini zayıflatabilen ilaçlar arasında glukokortikosteroidler bulunur. danazol. diazoksit. diüretikler. glukagon, izoniazid. östrojenler, gestagenler. fenotiyazin türevleri. somatotropin. sempatomimetikler (örneğin, epinefrin [adrenalin], salbutamol, terbutalin) ve tiroid hormonları.

Beta blokerler. klonidin. lityum tuzları veya alkol, insülinin hipoglisemik etkisini artırabilir veya azaltabilir.

Pentamidin, bazen hiperglisemi ile değiştirilen hipoglisemiye neden olabilir.

Ayrıca beta blokerler gibi sempatolitik ilaçların etkisi altında. klonidin. adrenerjik karşı düzenlemenin guanfasin ve reserpin belirtileri azalabilir veya hiç olmayabilir.

Uyumluluk Yönergeleri

Lantus diğer tıbbi ürünlerle karıştırılmamalıdır. Şırıngaların diğer ilaçların kalıntılarını içermediğinden emin olun.

Özel Talimatlar

Lantus, diyabetik ketoasidoz tedavisi için tercih edilen ilaç değildir. Bu gibi durumlarda intravenöz kısa etkili insülin önerilir.

Lantus ile sınırlı deneyim nedeniyle, karaciğer yetmezliği olan veya orta ila şiddetli böbrek yetmezliği olan hastaların tedavisinde etkinliğini ve güvenliğini değerlendirmek mümkün olmamıştır.

Böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda, eliminasyon süreçlerinin zayıflaması nedeniyle insülin ihtiyacı azalabilir. Yaşlı hastalarda böbrek fonksiyonunun ilerleyici bozulması, insülin gereksinimlerinde kalıcı bir azalmaya yol açabilir.

Şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarda, glukoneogenez ve insülin biyotransformasyon yeteneğindeki azalmaya bağlı olarak insülin ihtiyacı azalabilir.

Kan şekeri seviyelerinin etkisiz kontrolünün yanı sıra hipo veya hiperglisemi geliştirme eğiliminin varlığında, doz rejimini düzeltmeye devam etmeden önce, öngörülen tedavi rejimine uygunluğun doğruluğunu kontrol etmelisiniz, Sorunla ilgili tüm faktörleri dikkate alarak ilacın uygulama yerleri ve yetkili deri altı enjeksiyon tekniği.

hipoglisemi

Hipogliseminin gelişmesi için geçen süre kullanılan insülinlerin etki profiline bağlıdır ve bu nedenle tedavi rejimlerini değiştirirken değişebilir. Lantus kullanırken uzun etkili insülinin vücuda giriş süresindeki artış nedeniyle. daha düşük bir gece hipoglisemi olasılığı beklenmelidir, ancak sabahın erken saatlerinde bu olasılık artabilir.

Koroner arterlerde veya serebral damarlarda ciddi stenozu olan hastalar (hipogliseminin kardiyak ve serebral komplikasyonları geliştirme riski) ve ayrıca proliferatif retinopatisi olan hastalar gibi hipoglisemi ataklarının özel klinik öneme sahip olabileceği hastalar. özellikle fotokoagülasyon tedavisi almıyorlarsa (hipoglisemi nedeniyle geçici görme kaybı riski), özel önlemler alınmalı ve yoğun kan şekeri takibi önerilir.

Hastalar, belirli risk gruplarında hipoglisemi semptomlarının değişebileceği, daha az belirgin hale gelebileceği veya yok olabileceği durumların farkında olmalıdır. Bu gruplar şunları içerir:

Glikoz regülasyonunu belirgin şekilde iyileştiren hastalar

yavaş yavaş hipoglisemi gelişen hastalar,

- yaşlı hastalar

- Nöropatisi olan hastalar.

- Uzun süreli diabetes mellituslu hastalar,

- Ruhsal bozukluğu olan hastalar

- diğer ilaçlarla birlikte tedavi gören hastalar

- ilaçlar (bkz. "Diğer ilaçlarla etkileşim").

Bu tür durumlar, hasta hipoglisemi geliştirdiğini fark etmeden önce (olası bilinç kaybıyla birlikte) şiddetli hipogliseminin gelişmesine yol açabilir.

Normal veya düşük glislenmiş hemoglobin seviyeleri not edilirse, tekrarlayan, tanınmayan hipoglisemi atakları geliştirme olasılığı (özellikle geceleri) dikkate alınmalıdır.

Hastanın doz rejimine, diyete ve beslenmeye uyumu, insülinin uygun kullanımı ve hipoglisemi semptomlarının başlangıcının kontrolü, hipoglisemi riskinde önemli bir azalmaya katkıda bulunur. Hipoglisemiye yatkınlığı artıran faktörler, özellikle dikkatli izleme gerektirir, çünkü. insülin dozunun ayarlanmasını gerektirebilir. Bu faktörler şunları içerir:

- insülin enjeksiyonunun yerini değiştirmek;

- insüline karşı artan hassasiyet (örneğin, elimine ederken

- stres faktörleri);

- olağandışı, artan veya uzun süreli fiziksel aktivite;

- kusma, ishal eşliğinde eşzamanlı hastalıklar;

- Diyet ve diyet ihlali;

- kaçırılan öğünler

- alkol tüketimi;

- bazı telafi edilmemiş endokrin bozuklukları (örneğin,

hipotiroidizm, adenohipofiz veya adrenal korteks yetmezliği);

- diğer bazı ilaçlarla eşzamanlı tedavi.

araya giren hastalıklar

Eşzamanlı hastalıklarda, kan şekeri düzeylerinin daha yoğun izlenmesi gerekir. Çoğu durumda, idrarda keton cisimlerinin varlığı için bir analiz belirtilir ve sıklıkla insülin doz rejiminin düzeltilmesi gerekir. İnsülin ihtiyacı sıklıkla artar. Tip 1 diyabetli hastalar, az miktarda yemek yiyebilseler veya kusuyorlarsa hiç yiyemeseler bile, düzenli olarak en az az miktarda karbonhidrat tüketmeye devam etmelidir. Bu hastalar asla insülini tamamen kesmemelidir.

Gebelik ve emzirme

Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalarda, insülin glarjinin embriyotoksik veya fetotoksik etkilerine ilişkin doğrudan veya dolaylı veriler elde edilmemiştir.

Bugüne kadar, ilacın hamilelik sırasında kullanımına ilişkin herhangi bir istatistiksel veri bulunmamaktadır. Lantus'un diyabetli 100 gebe kadında kullanımına ilişkin veriler bulunmaktadır. Bu hastalarda gebeliğin seyri ve sonucu, diğer insülin preparatları alan diyabetli gebe kadınlardan farklı değildi.

Lantus'un hamile kadınlarda atanması dikkatle yapılmalıdır.

Önceden var olan veya gestasyonel diyabeti olan hastalar için, hamilelik boyunca metabolik süreçlerin yeterli regülasyonunu sürdürmek önemlidir. İnsülin gereksinimleri gebeliğin ilk trimesterinde düşebilir ve genellikle ikinci ve üçüncü trimesterde artar. Doğumdan hemen sonra insülin ihtiyacı hızla azalır (hipoglisemi riski artar). Bu koşullar altında, kan şekeri düzeylerinin dikkatli bir şekilde izlenmesi esastır.

Emziren kadınların insülin doz rejimlerini ve diyetlerini ayarlamaları gerekebilir.

Salım formu

10 ml flakonlarda ve 3 ml kartuşlarda 100 IU/ml deri altı enjeksiyon için çözelti.

Depolama koşulları

Liste B. + 2°C ila + 8°C arasındaki sıcaklıklarda saklayın.

Dondurmayın! Kabın dondurucu veya donmuş ürünlerle doğrudan temas etmesine izin vermeyin.

Kullanıma başladıktan sonra bir kartonda +25 °C'yi aşmayan bir sıcaklıkta saklayın.

Çocukların erişemeyeceği yerlerde saklayın!

son kullanma tarihi

Not: İlk kullanımdan sonra flakon veya kartuşun son kullanma tarihi 4 haftadır. İlacın ilk toplanma tarihinin etiket üzerindeki flakondan işaretlenmesi tavsiye edilir.

Eczanelerden dağıtım şartları

DİYABETON ® MV

İlacın kayıt verileri:

Kısıtlamalar

- diyet tedavisi, fiziksel aktivite ve kilo kaybının yetersiz etkinliği ile tip 2 diabetes mellitus (insülin bağımsız).

Klinik ve farmakolojik grup

Birleştirmek

gliklazid

Yardımcı maddeler: laktoz monohidrat - 71.36 mg, maltodekstrin - 22 mg, hipromelloz 100 cp - 160 mg, magnezyum stearat - 1.6 mg, susuz kolloidal silikon dioksit - 5.04 mg.

hipoglisemik(hyperlink http://www.*****/fg_index_id_292.htm) veya antidiyabetik ilaçlar - kan şekeri düzeylerini düşüren ve diyabet tedavisinde kullanılan ilaçlar.
Preparatları sadece parenteral kullanım için uygun olan insülin ile birlikte, hipoglisemik etkiye sahip ve ağızdan alındığında etkili olan bir dizi sentetik bileşik vardır. Bu ilaçlar esas olarak tip 2 diyabette kullanılır.
Oral hipoglisemik (hiperglisemik) ajanlar, hipoglisemik etkinin ana mekanizmasına göre sınıflandırılır:
İnsülin salgısını artıran ilaçlar:
- sülfonilüre türevleri(glibenklamid, gliquidon, gliklazid, glimepirid, glipizid, klorpropamid);
- meglitinidler(nateglinid, repaglinid).
Esas olarak periferik dokuların insüline duyarlılığını artıran ilaçlar (hassaslaştırıcılar):
- biguanidler(buformin, metformin, fenformin);
- tiazolidindionlar(pioglitazon, rosiglitazon, ciglitazon, englitazon, troglitazon).
Bağırsakta karbonhidratların emilimini bozan ilaçlar:
- alfa-glukozidaz inhibitörleri(akarboz, miglitol).
Sülfonilüre türevlerinin hipoglisemik özellikleri tesadüfen keşfedildi. Bu grubun bileşiklerinin hipoglisemik bir etkiye sahip olma yeteneği, 1950'lerde, bulaşıcı hastalıkların tedavisi için antibakteriyel sülfa ilaçları alan hastalarda kan şekerinde bir düşüş kaydedildiğinde keşfedildi. Bu bağlamda, 50'li yıllarda belirgin bir hipoglisemik etkiye sahip sülfonamid türevleri arayışı başladı. şeker hastalığını tedavi etmek için kullanılabilecek ilk sülfonilüre türevlerinin sentezi gerçekleştirildi. Bu tür ilk ilaçlar karbutamid (Almanya, 1955) ve tolbutamid (ABD, 1956) idi. 50'lerin başında. bu sülfonilüre türevleri klinik uygulamada kullanılmaya başlanmıştır. 60'larda ve 70'lerde. ikinci nesil sülfonilüreler ortaya çıktı. İkinci nesil sülfonilüre ilaçlarının ilk temsilcisi olan glibenklamid, 1969'da diabetes mellitus tedavisinde kullanılmaya başlandı, 1970'de glibornurid ve 1972'den beri glipizid kullanılmaya başlandı. Gliklazid ve gliquidon neredeyse aynı anda ortaya çıktı.
1997 yılında, diyabet tedavisi için repaglinid (bir grup meglitinid) onaylandı.
Biguanidlerin kullanımının tarihi, diyabeti tedavi etmek için bir bitkinin kullanıldığı Orta Çağ'a kadar uzanır. galega officinalis(Fransız zambak). 19. yüzyılın başında, alkaloid galegin (izoamilen guanidin) bu bitkiden izole edildi, ancak saf haliyle çok toksik olduğu ortaya çıktı. 1918–1920'de ilk ilaçlar geliştirildi - guanidin türevleri - biguanidler. Daha sonra, insülinin keşfi nedeniyle, şeker hastalığını biguanidlerle tedavi etme girişimleri arka plana kayboldu. Biguanidler (fenformin, buformin, metformin) sadece 1957–1958'de klinik uygulamaya girmiştir. birinci neslin sülfonilüre türevlerinden sonra. Bu gruptaki ilk ilaç fenformindi (belirgin bir yan etki nedeniyle - laktik asidoz gelişimi - kullanımdan çekildi). Nispeten zayıf hipoglisemik etkiye sahip ve potansiyel laktik asidoz geliştirme riski olan buformin de kesildi. Şu anda, biguanidler grubundan sadece metformin kullanılmaktadır.
Tiazolidindionlar (glitazonlar) 1997 yılında klinik uygulamaya girmiştir. Hipoglisemik ajan olarak kullanımı onaylanan ilk ilaç troglitazondur, ancak 2000 yılında yüksek hepatotoksisite nedeniyle kullanımı yasaklanmıştır. Bugüne kadar bu gruptan iki ilaç kullanılmaktadır - pioglitazon ve rosiglitazon.
Eylem sülfonilüre türevleri Esas olarak, mobilizasyon ve endojen insülinin artan salınımının eşlik ettiği pankreatik beta hücrelerinin uyarılması ile ilişkilidir. Etkilerinin tezahürü için ana ön koşul, pankreasta fonksiyonel olarak aktif beta hücrelerinin varlığıdır. Beta hücrelerinin zarında, sülfonilüre türevleri, ATP'ye bağımlı potasyum kanallarıyla ilişkili spesifik reseptörlere bağlanır. Sülfonilüre reseptör geni klonlanmıştır. Klasik yüksek afiniteli sülfonilüre reseptörünün (SUR-1), moleküler ağırlığı 177 kDa olan bir protein olduğu tespit edilmiştir. Diğer sülfonilüre türevlerinden farklı olarak, glimepirid, ATP'ye bağımlı potasyum kanallarına bağlı başka bir proteine ​​bağlanır ve moleküler ağırlığı 65 kDa'dır (SUR-X). Ayrıca, K'de + -kanal, potasyum iyonlarının taşınmasından sorumlu olan intramembran alt birimi Kir 6.2'yi (molekül ağırlığı 43 kDa olan bir protein) içerir. Bu etkileşim sonucunda beta hücrelerinin potasyum kanallarının "kapanması"nın meydana geldiğine inanılmaktadır. K iyonlarının konsantrasyonunun arttırılması + hücre içinde, membranların depolarizasyonuna, voltaja bağlı Ca2'nin açılmasına katkıda bulunur. 2+ kanallar, kalsiyum iyonlarının hücre içi içeriğinde bir artış. Bunun sonucu, insülin depolarının beta hücrelerinden salınmasıdır.
Sülfonilüre türevleri ile uzun süreli tedavi ile insülin sekresyonu üzerindeki ilk uyarıcı etkileri ortadan kalkar. Bunun beta hücrelerindeki reseptör sayısındaki azalmadan kaynaklandığına inanılmaktadır. Tedavide bir aradan sonra, beta hücrelerinin bu grubun ilaçlarını alma reaksiyonu geri yüklenir.
Bazı sülfonilüre ilaçları da ekstrapankreatik etkiye sahiptir. Ekstrapankreatik etkiler büyük klinik öneme sahip değildir, insüline bağımlı dokuların endojen insüline duyarlılığında bir artış ve karaciğerde glikoz oluşumunda bir azalma içerir. Bu etkilerin gelişme mekanizması, bu ilaçların (özellikle glimepirid) hedef hücreler üzerindeki insüline duyarlı reseptör sayısını artırması, insülin-reseptör etkileşimini iyileştirmesi ve reseptör sonrası sinyal iletimini düzeltmesi gerçeğinden kaynaklanmaktadır.
Ek olarak, sülfonilüre türevlerinin somatostatin salınımını uyardığına ve böylece glukagon salgılanmasını bastırdığına dair kanıtlar vardır.
Sülfonilüre türevleri:
ben nesil: tolbutamid, karbutamid, tolazamid, asetoheksamid, klorpropamid.
II nesil: glibenclamid, glizoxepide, glibornuril, gliquidone, gliclazide, glipizid.
III nesil: glimepirid.
Şu anda, ilk neslin sülfonilüre preparatları, Rusya'da pratik olarak kullanılmamaktadır.
İkinci nesil ilaçlar ve birinci nesil sülfonilüre türevleri arasındaki temel fark, daha düşük dozlarda kullanılmalarına izin veren ve buna bağlı olarak yan etki olasılığını azaltan daha yüksek aktivitedir (50-100 kat). I ve II kuşaklarının hipoglisemik sülfonilüre türevlerinin bireysel temsilcileri, aktivite ve tolere edilebilirlik bakımından farklılık gösterir. Böylece, birinci nesil ilaçların günlük dozu - tolbutamid ve klorpropamid - sırasıyla 2 ve 0.75 g ve ikinci nesil ilaçlar - glibenklamit - 0.02 g; gliquidon - 0.06-0.12 g İkinci nesil ilaçlar genellikle hastalar tarafından daha iyi tolere edilir.
Sülfonilüreler, randevuda ilaç seçimini belirleyen farklı şiddet ve etki süresine sahiptir. Tüm sülfonilüre türevleri arasında glibenklamid en belirgin hipoglisemik etkiye sahiptir. Yeni sentezlenen ilaçların hipoglisemik etkisini değerlendirmek için bir standart olarak kullanılır. Glibenklamidin güçlü hipoglisemik etkisi, pankreas beta hücrelerinin ATP'ye bağımlı potasyum kanalları için en yüksek afiniteye sahip olmasından kaynaklanmaktadır. Şu anda, glibenklamid hem geleneksel bir dozaj formunda hem de mikronize bir formda üretilmektedir - hızlı ve tam emilim nedeniyle optimal bir farmakokinetik ve farmakodinamik profil sağlayan özel olarak öğütülmüş bir glibenklamid formu (biyoyararlanım yaklaşık% 100'dür). ) ve ilaçların daha küçük dozlarda kullanılmasını mümkün kılar.
Gliklazid, glibenklamidden sonra en sık reçete edilen ikinci oral hipoglisemik ajandır. Gliklazidin hipoglisemik bir etkiye sahip olmasına ek olarak, hematolojik parametreleri, kanın reolojik özelliklerini iyileştirir, hemostaz ve mikro sirkülasyon sistemini olumlu etkiler; retina hasarı da dahil olmak üzere mikrovaskülit gelişimini önler; trombosit agregasyonunu inhibe eder, nispi ayrışma indeksini önemli ölçüde arttırır, heparin ve fibrinolitik aktiviteyi arttırır, heparin toleransını arttırır ve ayrıca antioksidan özellikler sergiler.
Gliquidone, metabolitlerin sadece %5'i böbrekler, geri kalanı (%95) bağırsaklar yoluyla atıldığından, orta derecede şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalara reçete edilebilen bir ilaçtır.
Belirgin bir etkiye sahip olan glipizid, birikmediği ve aktif metabolitleri olmadığı için hipoglisemik reaksiyonlar açısından minimum tehlike oluşturur.
Oral antidiyabetik ilaçlar, tip 2 diabetes mellitus (insüline bağımlı olmayan) için ilaç tedavisinin temel dayanağıdır ve genellikle ketoasidoz, yetersiz beslenme, komplikasyon veya acil insülin tedavisi gerektiren komorbiditeleri olmayan 35 yaşın üzerindeki hastalara reçete edilir.
Uygun bir diyetle günlük insülin ihtiyacı 40 üniteyi geçen hastalarda sülfonilüreler önerilmemektedir. Ayrıca, şiddetli diyabetes mellitus formları (ciddi beta hücre eksikliği olan), ketoz veya diyabetik koma öyküsü olan, aç karnına 13.9 mmol / l'nin (% 250 mg) üzerinde hiperglisemisi olan ve yüksek olan hastalara reçete edilmezler. diyet tedavisinin arka planına karşı glukozüri.
İnsülin tedavisi gören diabetes mellituslu hastalarda sülfonilüre ilaçları ile tedaviye geçiş, karbonhidrat metabolizması bozuklukları 40 IU / gün'ün altındaki insülin dozlarında telafi edilirse mümkündür. Günde 10 IU'ya kadar olan insülin dozlarında hemen sülfonilüre türevleri ile tedaviye geçebilirsiniz.
Sülfonilüre türevlerinin uzun süreli kullanımı, insülin preparatları ile kombinasyon tedavisi ile üstesinden gelinebilecek direnç gelişimine neden olabilir. Tip 1 diabetes mellitusta, insülin preparatlarının sülfonilüre türevleri ile kombinasyonu, günlük insülin gereksinimini azaltmayı mümkün kılar ve bir dereceye kadar anjiyoprotektif aktivite ile ilişkili olan retinopatinin ilerlemesini yavaşlatmak da dahil olmak üzere hastalığın seyrini iyileştirir. sülfonilüre türevleri (özellikle II nesli). Bununla birlikte, olası aterojenik etkilerinin göstergeleri vardır.
Sülfonilüre türevlerinin insülin ile birleştirilmesine ek olarak (günde 100 IU'dan fazla insülin verilmesiyle hastanın durumu düzelmezse bu kombinasyon uygun kabul edilir), bazen biguanidler ve akarboz ile birleştirilirler.
Sülfonamid hipoglisemik ilaçlar kullanırken, antibakteriyel sülfonamidler, dolaylı antikoagülanlar, butadion, salisilatlar, etionamid, tetrasiklinler, levomisetin, siklofosfamidin metabolizmalarını engellediği ve etkinliği artırdığı (hipoglisemi gelişebilir) akılda tutulmalıdır. Sülfonilüre türevleri, tiyazid diüretikleri (hidroklorotiyazid vb.) ve KKB'ler (nifedipin, diltiazem vb.) ile birleştirildiğinde, büyük dozlarda antagonizma meydana gelir - tiyazidler, potasyum kanallarının açılması nedeniyle sülfonilüre türevlerinin etkisine müdahale eder ve CCB'ler bozulur. kalsiyum iyonlarının pankreas beta hücrelerinin bezlerine akışı.
Sülfonilüreler, muhtemelen asetaldehitin oksidasyonundaki gecikmeden dolayı alkolün etkisini ve intoleransını arttırır. Antabus benzeri reaksiyonlar mümkündür.
Tüm sülfonamid hipoglisemik ilaçların yemekten 1 saat önce alınması tavsiye edilir, bu da tokluk (yemekten sonra) glisemide daha belirgin bir azalmaya katkıda bulunur. Şiddetli dispeptik semptomlar durumunda, bu ilaçların yemeklerden sonra kullanılması tavsiye edilir.
Sülfonilüre türevlerinin hipoglisemiye ek olarak istenmeyen etkileri, dispeptik bozukluklar (bulantı, kusma, ishal dahil), kolestatik sarılık, kilo alımı, geri dönüşümlü lökopeni, trombositopeni, agranülositoz, aplastik ve hemolitik anemi, alerjik reaksiyonlar (kaşıntı, eritem, dermatit dahil) ).
Sülfonilüre ilaçlarının hamilelik sırasında kullanılması önerilmez, çoğu FDA'ya (Gıda ve İlaç İdaresi) göre C sınıfına ait olduğundan, bunun yerine insülin tedavisi reçete edilir.
Yaşlı hastaların hipoglisemi riskinin artması nedeniyle uzun etkili ilaçlar (glibenklamid) kullanmaları önerilmez. Bu yaşta, kısa etkili türevlerin kullanılması tercih edilir - gliklazid, gliquidon.
meglitinidler - tokluk düzenleyiciler (repaglinid, nateglinid).
Repaglinid, bir benzoik asit türevidir. Sülfonilüre türevlerinden kimyasal yapıdaki farklılığa rağmen, pankreas adacık aparatının fonksiyonel olarak aktif beta hücrelerinin zarlarındaki ATP'ye bağlı potasyum kanallarını da bloke eder, depolarizasyonlarına ve kalsiyum kanallarının açılmasına neden olur, böylece insülin inkresyonunu indükler. Uygulamadan sonraki 30 dakika içinde gıda alımına insülinotropik bir yanıt gelişir ve buna yemek döneminde kan glukoz seviyelerinde bir azalma eşlik eder (insülin konsantrasyonu öğünler arasında artmaz). Sülfonilüre türevlerinde olduğu gibi, ana yan etki hipoglisemidir. Dikkatle, karaciğer ve / veya böbrek yetmezliği olan hastalara repaglinid reçete edilir.
Nateglinid, D-fenilalaninin bir türevidir. Diğer oral hipoglisemik ajanların aksine, nateglinidin insülin sekresyonu üzerindeki etkisi daha hızlıdır ancak daha az kalıcıdır. Nateglinid, esas olarak tip 2 diyabette tokluk hiperglisemiyi azaltmak için kullanılır.
biguanidler 70'li yıllarda tip 2 diyabet tedavisinde kullanılmaya başlanan pankreatik beta hücreleri tarafından insülin salgılanmasını uyarmaz. Etkileri esas olarak karaciğerde glukoneogenezin inhibisyonu (glikojenoliz dahil) ve periferik dokular tarafından glikoz kullanımının artması ile belirlenir. Ayrıca insülinin inaktivasyonunu inhibe eder ve insülin reseptörlerine bağlanmasını iyileştirir (glukoz alımını ve metabolizmasını arttırır).
Biguanidler (sülfonilüre türevlerinin aksine) sağlıklı kişilerde ve tip 2 diyabetli hastalarda gece boyunca aç kaldıktan sonra kan şekeri düzeylerini düşürmezler, ancak hipoglisemiye neden olmadan yemekten sonra artışını önemli ölçüde sınırlarlar.
Hipoglisemik biguanidler - metformin ve diğerleri - tip 2 diabetes mellitusta da kullanılır.Hipoglisemik etkiye ek olarak, biguanidlerin uzun süreli kullanımı lipid metabolizması üzerinde olumlu bir etkiye sahiptir. Bu grubun ilaçları lipogenezi (glikoz ve diğer maddelerin vücutta yağ asitlerine dönüştürüldüğü süreç) inhibe eder, lipolizi (lipidleri, özellikle yağda bulunan trigliseritleri, yağ asitlerinin etkisi altında bileşenlerine ayırma işlemi) aktive eder. lipaz enzimi), iştahı azaltır, vücut ağırlığında azalmayı teşvik eder. Bazı durumlarda, kullanımlarına kan serumunda trigliserit, kolesterol ve LDL (aç karnına belirlenir) içeriğinde bir azalma eşlik eder. Tip 2 diabetes mellitusta, karbonhidrat metabolizması bozuklukları, lipid metabolizmasındaki belirgin değişikliklerle birleştirilir. Bu nedenle, tip 2 diyabetli hastaların %85-90'ında vücut ağırlığı artmıştır. Bu nedenle, tip 2 diabetes mellitus aşırı kilo ile birleştirildiğinde, lipid metabolizmasını normalleştiren ilaçlar belirtilir.
Biguanidlerin atanması için bir endikasyon, diyet tedavisinin etkisizliği ve sülfonilüre ilaçlarının etkisizliği ile tip 2 diabetes mellitustur (özellikle obezitenin eşlik ettiği durumlarda).
İnsülin yokluğunda biguanidlerin etkisi görülmez.
Biguanidler, insülin direnci varlığında insülin ile kombinasyon halinde kullanılabilir. Bu ilaçların sülfonamid türevleri ile kombinasyonu, ikincisinin metabolik bozuklukların tam bir düzeltmesini sağlamadığı durumlarda endikedir. Biguanidler, bu gruptaki ilaçların kullanımını sınırlayan laktik asidoz (laktasidoz) gelişimine neden olabilir.
Biguanidler, insülin direnci varlığında insülin ile kombinasyon halinde kullanılabilir. Bu ilaçların sülfonamid türevleri ile kombinasyonu, ikincisinin metabolik bozuklukların tam bir düzeltmesini sağlamadığı durumlarda endikedir. Biguanidler, bu gruptaki bazı ilaçların kullanımını sınırlayan laktik asidoz (laktasidoz) gelişimine neden olabilir.
Biguanidler, hipoksi (kalp ve solunum yetmezliği, miyokard enfarktüsünün akut fazı, akut serebrovasküler yetmezlik, anemi) vb.
Biguanidlerin yan etkileri sülfonilüre türevlerinden daha sık görülür (%20'ye karşı %4), her şeyden önce bunlar gastrointestinal sistemden kaynaklanan advers reaksiyonlardır: ağızda metalik bir tat, dispepsi, vb. Sülfonilüre türevlerinin aksine, hipoglisemi biguanidlerin kullanımı ile (örneğin, metformin ) çok nadirdir.
Bazen metformin alırken ortaya çıkan laktik asidoz ciddi bir komplikasyon olarak kabul edilir, bu nedenle, böbrek yetmezliği ve gelişimine yatkınlık yaratan koşullar - bozulmuş böbrek ve / veya karaciğer fonksiyonu, kalp yetmezliği, akciğer patolojisi için metformin reçete edilmemelidir.
Biguanidler, simetidin ile aynı anda uygulanmamalıdır, çünkü böbreklerde tübüler sekresyon sürecinde birbirleriyle rekabet ederler, bu da biguanidlerin birikmesine neden olabilir, ayrıca simetidin, karaciğerde biguanidlerin biyotransformasyonunu azaltır.
Glibenklamid (ikinci nesil sülfonilüre türevi) ve metforminin (biguanid) kombinasyonu, özelliklerini optimum şekilde birleştirerek, istenen hipoglisemik etkiyi her bir ilacın daha düşük bir dozu ile elde etmenize ve böylece yan etki riskini azaltmanıza olanak tanır.
1997'den beri klinik uygulama tiazolidindionlar (glitazonlar), kimyasal yapısı bir tiazolidin halkasına dayanmaktadır. Bu yeni antidiyabetik ajan grubu, pioglitazon ve rosiglitazon içerir. Bu gruptaki ilaçlar, hedef dokuların (kaslar, yağ dokusu, karaciğer) insüline duyarlılığını arttırır, kas ve yağ hücrelerinde lipid sentezini azaltır. Tiazolidindionlar, nükleer reseptör PPARy'nin (peroksizom proliferatörü ile aktive olan reseptör-gama) seçici agonistleridir. İnsanlarda bu reseptörler, insülinin etkisi için ana “hedef dokularda” bulunur: yağ dokusunda, iskelet kaslarında ve karaciğerde. Nükleer PPARy reseptörleri, glukoz üretimi, taşınması ve kullanımının kontrolünde rol oynayan insülinden sorumlu genlerin transkripsiyonunu düzenler. Ek olarak, PPARy'ye yanıt veren genler, yağ asidi metabolizmasında yer alır.
Tiazolidindionların etkisini gösterebilmesi için insülinin varlığı gereklidir. Bu ilaçlar periferik dokuların ve karaciğerin insülin direncini azaltır, insüline bağımlı glukoz tüketimini arttırır ve karaciğerden glukoz salınımını azaltır; ortalama trigliserit seviyelerini azaltın, HDL ve kolesterol konsantrasyonunu artırın; aç karnına ve yemekten sonra hipergliseminin yanı sıra hemoglobin glikozilasyonunu önler.
Alfa-glukozidaz inhibitörleri (akarboz, miglitol) poli- ve oligosakkaritlerin parçalanmasını engeller, bağırsakta glukoz oluşumunu ve emilimini azaltır ve böylece tokluk hiperglisemi gelişimini engeller. Yiyeceklerle birlikte değişmeden alınan karbonhidratlar ince ve kalın bağırsağın alt bölümlerine girerken monosakkaritlerin emilimi 3-4 saate kadar uzar.Sülfonamid hipoglisemik ajanlardan farklı olarak insülin salınımını arttırmazlar ve bu nedenle yaparlar. hipoglisemiye neden olmaz.
Akarbozun glikoz metabolizması üzerindeki olumlu etkisinde önemli bir rol, bağırsakta sentezlenen (pankreatik hücreler tarafından sentezlenen glukagonun aksine) ve buna yanıt olarak kana salınan glukagon benzeri peptit-1'e (GLP-1) aittir. Gıda alımı.
Akarboz ile uzun süreli tedaviye, aterosklerotik yapıdaki kardiyak komplikasyon gelişme riskinde önemli bir azalmanın eşlik ettiği gösterilmiştir. Alfa-glukozidaz inhibitörleri, monoterapi olarak veya diğer oral hipoglisemik ajanlarla kombinasyon halinde kullanılır. Başlangıç ​​dozu yemeklerden hemen önce veya yemek sırasında 25-50 mg'dır ve daha sonra kademeli olarak artırılabilir (maksimum günlük doz 600 mg).
Alfa-glukozidaz inhibitörlerinin atanması için endikasyonlar, diyet tedavisinin etkisizliği (süresi en az 6 ay olması gereken) ve ayrıca tip 1 diabetes mellitus (kombinasyon tedavisinin bir parçası olarak) olan tip 2 diabetes mellitustur.
Bu gruptaki ilaçlar, kalın bağırsakta yağ asitleri, karbondioksit ve hidrojen oluşturmak üzere metabolize olan karbonhidratların sindirimi ve emiliminin bozulması nedeniyle hazımsızlığa neden olabilir. Bu nedenle, alfa-glukozidaz inhibitörleri reçete edilirken, sakaroz dahil olmak üzere sınırlı miktarda kompleks karbonhidrat içeren bir diyete sıkı sıkıya bağlı kalmak gerekir.
Akarboz, diğer antidiyabetik ajanlarla kombine edilebilir. Neomisin ve kolestiramin, gastrointestinal sistemden yan etkilerin sıklığını ve şiddetini arttırırken, akarbozun etkisini arttırır. Sindirim sürecini iyileştiren antasitler, adsorbanlar ve enzimler ile birleştirildiğinde akarbozun etkinliği azalır.
Bu nedenle, hipoglisemik ajanlar grubu, bir dizi etkili ilacı içerir. Farklı bir etki mekanizmasına sahiptirler, farmakokinetik ve farmakodinamik parametrelerde farklılık gösterirler. Bu özelliklerin bilinmesi, doktorun en bireysel ve doğru tedavi seçimini yapmasını sağlar.

Farmakolojik grubun ilaçlarının tanımları hipoglisemik ajanlar(köprü http://www.*****/fg_list_id_292.htm)

“Rusya İlaç Kaydı” projesi tarafından sağlanan bilgiler.

İnternette web sitesiwww. *****

Diyabet, çok sayıda insanı etkileyen yaygın bir hastalıktır. Hastalık insüline bağımlı (tip 1) ve bağımsızdır (tip 2). İlk formda uygulaması gereklidir ve ikincisinde oral hipoglisemik tabletler alınır.

Klinik tablo

Doktorlar diyabet hakkında ne diyor?

Tıp Bilimleri Doktoru, Profesör Aronova S. M.

Uzun yıllardır DİYABET sorunu üzerinde çalışıyorum. Bu kadar çok insanın diyabet nedeniyle ölmesi ve daha da fazlasının sakat kalması korkutucu.

İyi haberi duyurmak için acele ediyorum - Rusya Tıp Bilimleri Akademisi Endokrinolojik Araştırma Merkezi, şeker hastalığını tamamen iyileştiren bir ilaç geliştirmeyi başardı. Şu anda, bu ilacın etkinliği %100'e yaklaşıyor.

Bir güzel haber daha: Sağlık Bakanlığı evlat edinmeyi başardı özel program hangi ilacın tüm maliyetini kapsar. Rusya ve BDT ülkelerinde şeker hastaları önceki bir çare bulabilir BEDAVA.

Daha fazla bilgi >>

Farmakoloji

Oral hipoglisemik ilaçların etkisi, kandaki glikoz seviyesini düşürmeyi amaçlar. Mekanizma, insülinin şekerin metabolik sürecini etkilemenize izin veren reseptörlerine bağlanmasına dayanır. Sonuç olarak, periferik dokularda kullanımının artması ve karaciğerde şeker üretiminin engellenmesi nedeniyle glikoz seviyesi düşer.

Ayrıca, oral ajanların etkisi, endojen insülin üretimini artıran pankreatik β-hücrelerinin uyarılmasıyla ilişkilidir. İlaçlar, ikincisinin aktivitesini arttırır, vücuttaki şekerin emilimini artıran reseptörlere hızlı bağlanmasını teşvik eder.

Oral tabletler

İnsülin şeker hastalarının ihtiyaç duyduğu temel maddedir. Ancak bunun yanında hipoglisemik etkiye sahip daha birçok oral ilaç var. Tablet şeklinde bulunurlar ve tip 2 diyabet tedavisinde ağızdan alınırlar.

İlaçlar kan şekeri düzeylerini normale döndürmeye yardımcı olur. Birkaç ilaç grubu vardır. Bunlara sülfonilüre türevleri, meglitinidler, biguanidler, alfa-glukozidaz inhibitörleri dahildir.

Enjeksiyon için ilaçlar

İnsülin parenteral uygulama için kullanılır. Tip 1 diyabet hastaları için enjeksiyonlar çok önemlidir. Patolojinin bu aşamasına endojen insülin üretiminin ihlali eşlik eder. Bu nedenle, hastanın durumunu normalleştirmek için yapay insülin girişi ile replasman tedavisi gereklidir.

Tip 2 diyabette insülin kullanımının gerekli olduğu durumlar vardır. Bunlar şunları içerir:

dikkat olmak

Dünya Sağlık Örgütü'ne göre, her yıl 2 milyon insan diyabet ve komplikasyonlarından ölmektedir. Nitelikli vücut desteğinin yokluğunda diyabet, çeşitli komplikasyonlara yol açarak insan vücudunu yavaş yavaş tahrip eder.

En yaygın komplikasyonlar şunlardır: diyabetik kangren, nefropati, retinopati, trofik ülserler, hipoglisemi, ketoasidoz. Diyabet ayrıca kanserli tümörlerin gelişmesine de yol açabilir. Hemen hemen her durumda, bir şeker hastası ya acı veren bir hastalıkla mücadele ederken ölür ya da gerçek bir sakata dönüşür.

Şeker hastaları ne yapmalı? Rusya Tıp Bilimleri Akademisi Endokrinolojik Araştırma Merkezi başarılı oldu çare bul diyabeti tamamen tedavi eder.

Şu anda, bu ilacın Rusya Federasyonu ve BDT'nin her sakinine verildiği çerçevede "Sağlıklı Ulus" Federal programı yürütülmektedir. BEDAVA. Ayrıntılı bilgi için bkz. resmi internet sitesi SAĞLIK BAKANLIĞI.

• Ketoasidoz.
• Koma.
• Bulaşıcı veya pürülan nitelikteki hastalıklar.
• Operasyonel müdahale.
• Kronik rahatsızlıkların alevlenme dönemleri.
• Çocuk taşımak.
• Kan damarlarının çalışmasında ciddi ihlallerin varlığı.
• Ani kilo kaybı.
• Oral hipoglisemik tabletlere direncin ortaya çıkması.

İnsülin dozu kesinlikle ilgili doktor tarafından belirlenir. Hastanın vücudunda eksik olduğu kadar madde girin. Zamanla, çare farklı bir etkiye sahiptir: kısa, orta ve uzun.

İlaç, doktor tarafından geliştirilen bir plana göre deri altına vücudun belirli bölgelerine enjekte edilir. İntravenöz olarak, maddenin kısa etkili bir ajan kullanarak sadece koma gelişimi ile uygulanmasına izin verilir.

İnsülin tedavisi olası olumsuz sonuçlara yol açabilir. Hasta hipoglisemik sendrom, alerjik reaksiyon, insülin direnci, lipodistrofi ve şişlik yaşayabilir.

İnsülin, bir şırınga veya özel bir pompa kullanılarak uygulanır. İkinci seçeneğin kullanımı çok daha uygundur ve tekrar tekrar kullanılabilir.

sülfonilüreler

Tıp, bu çarenin birkaç neslini sunar. Birincisi oral tabletler "Tolbutamid", "Karbutamid", "Asetoheksamid", "Klorpropamid", ikincisi - "Gliquidone", "Glyzoksepid", "Gliclazide", "Glipizid" ve üçüncü - "Glimepirid".

Okurlarımız yazıyor

Başlık: yenilmiş diyabet

Gönderen: Lyudmila S ( [e-posta korumalı])

Kime: Yönetim my-diabet.ru

47 yaşında tip 2 diyabet teşhisi kondu. Birkaç hafta içinde neredeyse 15 kg aldım. Sürekli yorgunluk, uyuşukluk, halsizlik hissi, görme oturmaya başladı. 66 yaşıma geldiğimde zaten kendime sürekli insülin enjekte ediyordum, her şey çok kötüydü...

Ve işte benim hikayem

Hastalık gelişmeye devam etti, periyodik saldırılar başladı, ambulans beni kelimenin tam anlamıyla bir sonraki dünyadan geri getirdi. Hep bu zamanın son olacağını düşünmüştüm...

Kızım internette okumam için bana bir makale verdiğinde her şey değişti. Ona ne kadar minnettarım bilemezsin. Bu makale, sözde tedavi edilemez bir hastalık olan diyabetten tamamen kurtulmama yardımcı oldu. Son 2 yıldır daha fazla hareket etmeye başladım, ilkbahar ve yaz aylarında her gün ülkeye gidiyorum, kocam ve ben aktif bir yaşam tarzı sürüyoruz, çok seyahat ediyoruz. Herkes her şeyi nasıl yapabildiğime şaşırıyor, bu kadar güç ve enerji nereden geliyor, herkes 66 yaşında olduğuma inanmayacak.

Kim uzun, enerjik bir hayat yaşamak ve bu korkunç hastalığı sonsuza dek unutmak ister, 5 dakikanızı ayırın ve bu makaleyi okuyun.

Makaleye git >>>

Şimdi, ilk neslin hipoglisemik ilaçları, diyabetes mellitus tedavisinde pratik olarak kullanılmamaktadır. Farklı grupların ilaçları, aktivite derecesinde birbirinden farklıdır. 2. nesil ajan daha aktiftir, bu nedenle küçük dozlarda kullanılır. Bu yan etkilerden kaçınır.

Popüler ilaçlar

Doktorlar klinik duruma bağlı olarak oral ilaçları tercih ederler. Yüksek kan şekerine karşı mücadelede, aşağıdaki haplar kendilerini iyi kanıtlamıştır:

• "Glikidon". Böbrek aktivitesinde küçük bozuklukları olan hastalara oral uygulama için reçete edilir. Araç, kandaki glikoz seviyesini azaltmaya, hastanın durumunu iyileştirmeye yardımcı olur.
• "Glipizid". Oral tabletler diyabette belirgin bir etkiye sahiptir, pratik olarak olumsuz reaksiyonlar vermez.

Resepsiyon nüansları

Oral şeker düşürücü ilaçlar, insüline bağımlı olmayan tip 2 diyabetin ana tedavisidir. Tıbbi hipoglisemik ajanlar, 35 yaşın üzerindeki hastalara reçete edilir ve ayrıca hastaların ketoasidoz, yetersiz beslenme, tedavisi acilen insülin verilmesini gerektiren hastalıkları olmaması şartıyla.

Sülfonilüre tabletlerinin günlük olarak çok fazla insüline ihtiyacı olan, şiddetli diyabet, diyabetik koma ve artan glukozüriden muzdarip kişiler tarafından kullanılmasına izin verilmez.

Oral tabletlerle uzun süreli tedavi ile vücutta direnç gelişebilir, bu da ancak insülin ile karmaşık tedavi yardımı ile üstesinden gelinebilir. Tip 1 diyabet hastaları için bu tedavi oldukça hızlı bir şekilde başarıya ulaşmasına yardımcı olur ve vücudun insülin bağımlılığını azaltır.

Okurlarımızdan hikayeler

Evde diyabeti yendi. Ani şeker artışlarını ve insülin almayı unutalı bir ay oldu. Ah, eskiden nasıl acı çekerdim, sürekli bayılma, acil aramalar ... Kaç kez endokrinologlara gittim, ama tek bir şey söylüyorlar - "İnsülin alın." Ve şimdi 5. hafta geçti, çünkü kan şekeri seviyesi normal, tek bir insülin enjeksiyonu değil ve hepsi bu makale sayesinde. Şeker hastası olan herkes bunu okumalı!

Makalenin tamamını okuyun >>>

Günde büyük dozlarda insülin tüketirken hastanın iyileşmemesi durumunda tabletlerin insülin, biguanidlerle kombine edilmesine izin verilir. "Butadion", "Siklofosfan", "Levomycetin" gibi araçlarla kombinasyon, türevlerin etkisinde bir bozulmaya yol açar.

Bir sülfonilüre diüretikler ve CCB ile kombine edildiğinde antagonizma gelişebilir. Ayrıca, hapları alırken alkollü içeceklerin kullanımı hakkında da söylenmelidir. Türevler alkolün etkisinin artmasını etkiler.

meglitinidler

Söz konusu ilaçlar, insülin hormonunun kana salınmasını uyarır. Bunlardan biri Repaglinid'dir. Benzoik asidin bir türevidir. Diğer sülfonilüre preparatlarından farklıdır, ancak vücut üzerindeki etkisi aynıdır. İlaç insülin salgılanmasını uyarır.

Vücut, 30 dakika sonra hastanın kanındaki glikoz seviyesini azaltarak alıma yanıt verir. Karaciğer ve böbrek yetmezliği teşhisi konan hastalarda repaglinid oral tabletler dikkatle alınmalıdır.

Meglitinidlerle ilgili bir başka ilaç da Nateglinid'dir. D-fenilalaninin bir türevidir. Oral tabletler oldukça etkilidir, ancak uzun sürmezler. Bu ilaç tip 2 diyabetli kişiler için önerilir.

biguanidler

Karaciğerde glikoz üretimini bastırmayı ve vücuttan atılımını arttırmayı amaçlarlar. Ayrıca, oral ajanlar insülinin aktivitesini uyarır, reseptörleri ile daha iyi bağlantısına katkıda bulunur. Bu, metabolik süreçleri normalleştirmenize ve şeker emilimini artırmanıza izin verir.

Biguanid tip 2 diyabet varlığında olumlu etki gösterir, sağlıklı bir kişinin kanındaki glikoz seviyesini düşürmez.Şekeri azaltmanın yanı sıra, uzun süreli kullanımda bu tür ilaçlar vücuttaki lipit metabolizması üzerinde faydalı bir etkiye sahiptir. Bu çok önemlidir, çünkü şeker hastaları genellikle obezdir.

Hap alırken, yağları bölme süreci normalleşir, yemek yeme isteği azalır, hastanın durumu yavaş yavaş eski haline gelir. Bazen bu ilaç grubunun kullanımı kandaki trigliserit ve kolesterol seviyesinin düşmesine neden olur.

Alfa-glukozidaz inhibitörleri

Bu grubun oral tabletleri, karbonhidrat parçalanma sürecini bastırmaya yardımcı olur. Sonuç olarak, şekerin zayıf emilimi meydana gelir, üretimi azalır. Bu, glikozdaki veya hiperglisemideki artışları önlemeye yardımcı olur. Bir kişinin yemekle birlikte tükettiği karbonhidratlar, vücuda girdiği şekilde bağırsaklara girer.

Bu tür oral tabletlerin atanması için ana endikasyon, diyet beslenmesi ile yönetilemeyen tip 2 diyabettir. Ayrıca, ilk tip patoloji için bir çare reçete ederler, ancak yalnızca karmaşık tedavinin bir bileşeni olarak.

Hipoglisemik ajanların analoglarının listesi

gliklazid

Doktorlar öncelikle hastalara Glidiab adı verilen oral tabletleri reçete etmeyi tercih ediyor. Aktif bileşenleri gliklaziddir. İlaç kan şekerini düşürmede somut bir etki yaratır, hematolojik parametreleri, kan özelliklerini, hemostaz, kan dolaşımını iyileştirir.

Araç retinanın zarar görmesini önler, trombositlerin olumsuz etkilerini ortadan kaldırır, antioksidan etkiye sahiptir. İlacın bileşenlerine aşırı duyarlılık, tip 1 diabetes mellitus, ketoasidoz, koma, böbrek ve karaciğer yetmezliği, 18 yaşından küçük bir çocuğu taşıma ve besleme durumunda reçete edemezsiniz.

glimepirid

Oral uygulama için tabletler pankreas tarafından insülin üretimini arttırır, bu maddenin salınımını iyileştirir. Ayrıca periferik dokuların insüline duyarlılığının gelişimini de olumlu yönde etkilerler. İlaç, monoterapi sırasında veya metformin veya insülin ile kombinasyon halinde tip 2 diabetes mellitus için reçete edilir.

Ketoasidoz, koma, ilaca karşı yüksek hassasiyet, şiddetli karaciğer veya böbrek hastalığı, laktoz intoleransı, vücutta laktaz eksikliği olan kişilerin hap almasına izin verilmez. Ayrıca ilacı hamile ve emzikli kadınlar, çocuklar için kullanamazsınız.

levotiroksin sodyum

"L-tiroksin" adı verilen oral tabletler şeklinde gelir. Karbonhidratların ve diğer önemli maddelerin metabolik süreçlerini iyileştirmek için atayın, kalp ve kan damarlarının, sinir sisteminin çalışmasını geliştirin.

Bileşenlerine bireysel hoşgörüsüzlük, tirotoksikoz, kalp krizi, miyokardit, adrenal yetmezlik, galaktoza duyarlılık, laktaz eksikliği, şekerin zayıf emiliminden muzdarip hastalarda oral ilacın kullanılması yasaktır.

metformin hidroklorür

Tabletler kandaki glikoz seviyesini azaltır, vücuttaki şeker dağılımını normalleştirir. Diyet ve egzersiz istenen sonucu getirmediyse, tip 2 diyabetli hastalar için bir çare önerilir.

Oral ilaç kullanımının birçok kontrendikasyonu vardır. Uzun süreli kullanım, insan sağlığının durumunu olumsuz etkiler. İlaca aşırı duyarlılık, koma, ketoasidoz, karaciğer yetmezliği, böbrek yetmezliği, ciddi bulaşıcı patolojiler, majör cerrahi, kronik alkolizm, zehirlenme, çocuk doğurma, 10 yaşın altındaki çocuklar için metformin kullanılmasına izin verilmez.

tiyazol

Hipoglisemik maddeler listesi ayrıca oral müstahzar Tyrozol'ün aktif bileşeni olan tiamazole de dahildir. Tiroid hormonlarının üretimini azaltmak için tirotoksikoz için reçete edilir. Diyabet varlığında bu hastalığın ortadan kaldırılması önemlidir.

Agranülositoz, ilaca bireysel hoşgörüsüzlük, granülositopeni, çocuk doğurma sırasında levotiroksin sodyum kullanımı, kolestaz, 3 yaşın altındaki çocuklar için hap alınması tavsiye edilmez. Aşırı dikkatle, karaciğer yetmezliği olan kişiler tarafından ağızdan ilaç alınmalıdır.

Diyabet tedavi gerektiren ciddi bir hastalıktır. Gerekli tedavi rejimi, ilgili doktor tarafından geliştirilmelidir. Patolojiyle mücadelede yanlış taktikler, insan hayatı ve sağlığı için tehlikeli sonuçlara neden olabilir.

Çizim sonuçları

Bu satırları okuyorsanız, sizin veya sevdiklerinizin şeker hastası olduğu sonucuna varabiliriz.

Bir araştırma yaptık, bir sürü materyal inceledik ve en önemlisi diyabet için yöntemlerin ve ilaçların çoğunu test ettik. Karar şu:

Tüm ilaçlar, eğer verdilerse, o zaman sadece geçici bir sonuç, alım durdurulur durdurulmaz, hastalık keskin bir şekilde yoğunlaştı.

Önemli bir sonuç veren tek ilaç Difort'tur.

Şu anda, diyabeti tamamen iyileştirebilen tek ilaç bu. Difort, diyabet gelişiminin erken evrelerinde özellikle güçlü bir etki gösterdi.

Sağlık Bakanlığı'na talepte bulunduk:

Ve sitemizin okuyucuları için şimdi bir fırsat var
DEFORTH almak. BEDAVA!

Dikkat! Sahte Difort satışı vakaları daha sık hale geldi.
Yukarıdaki bağlantıları kullanarak sipariş vererek, resmi üreticiden kaliteli bir ürün alacağınız garanti edilir. Ayrıca, sipariş resmi internet sitesi, ilacın tedavi edici bir etkisi yoksa para iade garantisi (nakliye masrafları dahil) alırsınız.